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【直击ASCO 2022】临床获益率高达83.3%！奥雷巴替尼（耐立克®）治疗GIST临床数据首次披露

6 月 7, 2022

中国苏州和美国马里兰州罗克维尔市，2022年6月7日—致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关疾病等治疗领域开发创新药物的领先的生物医药企业——亚盛医药（6855.HK）今日宣布，公司已在第58届美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，以壁报讨论形式公布了第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）奥雷巴替尼（HQP1351，商品名：耐立克®）治疗TKI治疗失败的转移性胃肠间质瘤（GIST）患者的Ib/II期研究最新数据。

 

今年是亚盛医药连续第五年亮相ASCO年会，此次公司共有五个原研品种的七项临床研究入选。其中，奥雷巴替尼治疗GIST患者的临床数据为首次公布。临床数据显示，该品种在TKI耐药的琥珀酸脱氢酶（SDH）缺陷型GIST患者中显示了良好的抗肿瘤活性，临床获益率（CBR）高达83.3%。

 

TKI药物的出现改变了GIST的治疗模式，然而，治疗TKI耐药的局部晚期或转移性GIST患者仍然是一大临床挑战。其中，SDH缺陷型GIST患者通常对现有的TKI药物不敏感，且目前并无标准治疗方案。

 

奥雷巴替尼是亚盛医药原创1类新药，为口服第三代TKI。此前，该品种已在中国获批上市，用于治疗任何TKI耐药、并伴有T315I突变的慢性髓细胞白血病（CML）慢性期（CP）或加速期（AP）的成年患者，是中国首个且唯一获批的第三代BCR-ABL抑制剂。除了在血液肿瘤领域的临床开发与应用，奥雷巴替尼在GIST领域的临床前和临床阶段的探索也在同步进行，并在多个临床前GIST模型中呈现抗肿瘤活性。

 

该项临床研究的主要研究者、中山大学肿瘤防治中心邱海波教授表示：“奥雷巴替尼是一种新型的第三代TKI，对多种激酶具有良好的活性，包括ABL、KIT、PDGFR、FGFR、b-RAF、DDR1、FLT3等，在多个临床前GIST模型中有抗肿瘤活性。中国的这项Ib/II期临床研究初步发现该品种对1-3种TKI耐药的部分GIST患者、特别是对SDH缺陷型GIST患者有良好疗效，为这类极罕见的无标准治疗的SDH缺陷型GIST提供了新的治疗手段，可能为这一治疗领域带来重大突破。”

 

”过去几年，奥雷巴替尼充分证明了其在CML等血液肿瘤治疗领域的卓越性，此次公布的临床数据提示该品种在GIST患者中亦有良好的治疗潜力。这充分显示了奥雷巴替尼作为一个多激酶抑制剂具备的广泛的可能性。“亚盛医药首席医学官翟一帆表示：“今年，我们在ASCO年会上展示了多个品种的多项临床进展。对此我感到非常自豪，因为这是亚盛医药全球创新能力的体现。 未来，我们将继续秉持初心，坚守‘解决中国乃至全球患者尚未满足的临床需求’这一使命，加快临床开发，让安全有效的药物尽快上市，早日惠及患者。“

 

奥雷巴替尼在此次ASCO年会上展示的核心要点如下：

 

Promising antitumor activity of olverembatinib (HQP1351) in patients with tyrosine kinase inhibitor- (TKI-) resistant succinate dehydrogenase- (SDH-) deficient gastrointestinal stromal tumor (GIST).

奥雷巴替尼（HQP1351）在酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药的琥珀酸脱氢酶缺陷型胃肠间质瘤（SDH-deficient GIST）患者中显示良好的抗肿瘤活性

 

摘要编号： #11513

 

  • 这是一项在中国进行的开放、多中心的Ib/II期研究，旨在评估奥雷巴替尼治疗TKI耐药的局部晚期或转移性GIST患者的安全性、耐受性、药代动力学（PK）和抗肿瘤活性。
  • 截至2022年1月30日，共入组患者39例。奥雷巴替尼隔天口服一次(QOD)，28天为一个周期。在3例患者接受20 mg给药后，其他患者以1:1:1的比例随机分配至30mg、40mg和50 mg剂量组进行治疗。

 

  • 疗效观察显示：

 

  • 8例野生型GIST患者中有6例确认为SDH缺陷：其中2例患者出现部分缓解（PRs），1例患者肿瘤缩小9%并持续16个周期，另一例患者在首次评估中肿瘤缩小54.2%。4例患者疾病稳定（SD），分别持续2、6、14和36个周期，CBR达83.3%（完全缓解 [CR]+PR+SD ≥ 4个周期）。
  • 31例患者有KIT或PDGFRA突变，13例患者病情稳定至少2个周期，8例患者提前退出，10例患者在第3周期前疾病进展。
  • 共有36例（3%）患者在治疗中经历了不良事件，其中大部分为轻度或中度。常见的治疗相关不良事件（≥20%）包括白细胞（59.0%）和中性粒细胞（46.2%）计数增加、贫血（20.5%）、便秘（35.9%）、虚弱（35.9%）、高尿酸血症（25.6%）、低白蛋白血症（23.1%）和天门冬氨酸氨基转移酶（AST）或谷丙转氨酶（ALT）升高（各 20.5%）。
  • 结论：奥雷巴替尼在TKI耐药的SDH缺陷型GIST患者中耐受良好，且呈现良好的抗肿瘤活性，这一积极发现值得进一步研究。

 

附：亚盛医药在本届ASCO年会展示的包括奥雷巴替尼在内5个品种的多项最新临床试验进展包括：

关于奥雷巴替尼（HQP1351，商品名：耐立克）

奥雷巴替尼是亚盛医药原创1类新药，为口服第三代BCR-ABL抑制剂，是中国首个获批上市的第三代BCR-ABL靶向耐药CML治疗药物，对BCR-ABL以及包括T315I突变在内的多种BCR-ABL突变体有突出效果，获国家“重大新药创制“专项支持，被纳入优先审评和突破性治疗品种。同时该品种还在中国进行胃肠间质瘤（GIST）领域的临床开发。

 

该品种在血液肿瘤的临床试验进展自2018年开始，连续四年入选美国血液学会（ASH）年会口头报告，并荣获2019 ASH年会“最佳研究”的提名。其在美国已进入Ib期临床研究，还获得了美国FDA授予的3项孤儿药资格认定和1项审评快速通道资格，以及获得1项欧盟孤儿药资格认定。

 

2021年7月，亚盛医药与信达生物制药集团（1801.HK）达成在中国市场就奥雷巴替尼在肿瘤领域共同开发和共同商业化推广的战略合作。

 

 

关于亚盛医药

亚盛医药是一家立足中国、面向全球的生物医药企业，致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关的疾病等治疗领域开发创新药物。2019年10月28日，亚盛医药在香港联交所主板挂牌上市，股票代码：6855.HK。

 

亚盛医药拥有自主构建的蛋白-蛋白相互作用靶向药物设计平台，处于细胞凋亡通路新药研发的全球最前沿。公司已建立拥有8个已进入临床开发阶段的1类小分子新药产品管线，包括抑制Bcl-2、IAP 或 MDM2-p53 等细胞凋亡通路关键蛋白的抑制剂；新一代针对癌症治疗中出现的激酶突变体的抑制剂等，为全球唯一在细胞凋亡通路关键蛋白领域均有临床开发品种的创新公司。目前公司正在中国、美国、澳大利亚及欧洲开展50多项I/II期临床试验。用于治疗耐药性慢性髓细胞白血病的核心品种奥雷巴替尼（商品名：耐立克®）曾获中国国家药品监督管理局新药审评中心（CDE）纳入优先审评和突破性治疗品种，并已在中国获批，是公司的首个上市品种。该品种还获得了美国FDA快速通道资格、孤儿药资格认定、以及欧盟孤儿药资格认定。截至目前，公司共有4个在研新药获得15项FDA和1项欧盟孤儿药资格认定，2项FDA快速通道资格以及2项FDA儿童罕见病资格认证。公司先后承担多项国家科技重大专项，其中“重大新药创制”专项5项，包括1项“企业创新药物孵化基地”及4项“创新药物研发”，另外承担“重大传染病防治”专项1项。

 

凭借强大的研发能力，亚盛医药已在全球范围内进行知识产权布局，并与UNITY、MD Anderson、梅奥医学中心和Dana-Farber癌症研究所、默沙东、阿斯利康、辉瑞等领先的生物技术及医药公司、学术机构达成全球合作关系。公司已建立一支具有丰富的原创新药研发与临床开发经验的国际化人才团队，同时，公司正在高标准打造后期的商业化生产及市场营销团队。亚盛医药将不断提高研发能力，加速推进公司产品管线的临床开发进度，真正践行“解决中国乃至全球患者尚未满足的临床需求”的使命，以造福更多患者。

 

 

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